скачать книгу бесплатно
Получаются в результате прессования микрокапсул, причем в качестве вспомогательных веществ в данном случае используют мягкие жиры, которые предотвращают разрушение оболочек микрокапсул. Используя микрокапсулы с различными видами оболочек, получают пролонгирование действия этих таблеток, а также направленное или локальное действие лекарственных веществ в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Примером таблеток «ретард» являются препараты «Нитронг», «Сустак» и «Сустонит». В этих лекарственных препаратах в течение длительного времени высвобождается постоянное количество действующего вещества на необходимом терапевтическом уровне, и организм пациента не перегружается высокими концентрациями.
Наружные лекарственные формы с микрокапсулами
К ним относятся:
1) мази;
2) пластыри;
3) трансдермальные терапевтические системы (ТТС);
4) другие накожные лекарственные формы.
Лекарственные вещества в этих формах включены в микрокапсулы из определенных полимеров и высвобождаются в зависимости от рН кожи и других показателей, в частности температуры, наличия ферментов, а также других веществ.
А ректальные капсулы, заполненные микрокапсулами, в отличие от обычных суппозиториев, обеспечивая пролонгированный эффект, исключают раздражающее действие лекарственных веществ на слизистую оболочку прямой кишки.
Лекарственные формы с микрокапсулами, изготавливаемые в асептических условиях. К ним относятся глазные пленки из микрокапсул и имплантационные препараты.
Глазные пленки изготавливают из микрокапсул со специальными биополимерами, не раздражающими слизистую глаза. Глазные пленки – это тонкие пластинки эллиптической формы толщиной 0,3–0,5 мм, закладываемые за верхнее веко.
Имплантационные препараты – это лекарственные формы для имплантаций, изготовляемые из биодеструктурирующих полимеров. По мере высвобождения действующих веществ они рассасываются в организме. Примером такого имплантационного препарата может служить лекарственное средство – таблетки «Радотера». После имплантации внутримышечно этот препарат продолжительное время сохраняется в организме пациента, а тетурам, который в нем содержится, оказывает длительное действие. В силу того, что введение и удаление имплантатов требует хирургического вмешательства, в настоящее время этот вид биорастворимых полимеров еще недостаточно используется в фармакотерапии алкоголизма.
Инъекционные лекарственные формы из микрокапсул
Инъекционные лекарственные формы представляют собой микрокапсулы с цитостатиками размером до 200 мкм. Их применяют при лечении злокачественных опухолей с целью их эмболизации Механизм действия подобных средств заключается в том, что сосуды, питающие опухоль, перекрываются, в результате чего исключается доступ крови к опухоли, при этом из микрокапсул постепенно высвобождается лекарственное вещество для лечения этого заболевания.
К этой же группе инъекционных лекарственных форм относятся также нанокапсулы.
Нанокапсулы – это микрокапсулы размером менее 1 мкм, которые вводятся в кровяное русло. Нанокапсулы благодаря клеткам ретикуло-эндотелиальной системы, своеобразным биологическим ситам организма человека, концентрируются в органах, которые богаты этими клетками, оказывая при этом свое пролонгированное действие.
Гранулы (Granulae) – твердые лекарственные формы в виде частиц размером 0,2–0,3 мм, предназначенные для приема внутрь. В состав гранул входят как лекарственные, так и вспомогательные вещества.
Rp.: Granulum – urodani.
S. По 1 ч. л. 4 раза в день (перед едой, в
/
стакана воды).
Кроме того, бывают:
1) пленки и пластинки (Membranulae et Lamellae) – специальные твердые лекарственные формы, в которых на полимерной основе содержатся лекарственные вещества;
2) глоссеты (Glossetes) – небольшие таблетки, предназначенные для сублингвального или защечного применения;
3) карамели (Caramela) – готовят в виде конфет с содержанием сахара и патоки. Применяются для лечения заболеваний полости рта;
4) припарки (Cataplasmata) – полутвердые препараты, оказывают противовоспалительное и антисептическое действие;
5) растворимые таблетки (Solvellenae) растворяют в воде. Раствор применяют наружно. Например, таблетки фурациллина.
3. Жидкие лекарственные формы. К ним относятся растворы, галеновые и новогаленовые препараты, дисперсные системы и др.
Растворы (Solutiones, Sol.) получают методом растворения лекарственных веществ в растворителе. Их можно выписывать развернутым, сокращенным или полусокращенным способом. Концентрацию в сокращенном варианте выражают в % или в виде соотношения массы и объема. Различают водные и спиртовые растворы.
Rp.: Natrii bromidi. Rp.: Sol. Ergocalciferoli 3 % – 200 ml spirituosae 0,5 % – 10 ml. D.S. По 1 ст. л. 3 раза в день. D.S. По 10 кап. 2 раза в день (до еды) (во время еды).
Галеновые препараты – это извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.
Настои (Infusa, Inf.) и отвары (Decocta, Dec.) являются водными извлечениями из сухих частей лекарственных растений.
Rp.: Inf. herbae Leonuri 15.0:200 ml.
D.S. По 1 ст. л. 1–4 раза в день.
Настойки (Tincturae, T-rae) и экстракты (Extracta, Extr.) – спиртовые (спиртоводные или спиртоэфирные) вытяжки из лекарственного сырья без нагревания.
Rp.: T-rae Leonuri 3 idi 3 % – 200 ml.
T-rae Valerianae 10 ml.
M.D.S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
Экстракты (Extractum, Extr.). Различают жидкие, густые и сухие экстракты.
Rp.: Extr. Eleutherococci fluidi 50 ml.
D.S. По 40 капель 2 раза в сутки (за 30 мин до еды).
Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов (Adonisidum).
Дисперсные системы – такие, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой – нерастворимые мелкие частицы. Это суспензии, аэрозоли, микстуры.
По применению суспензии различают: для внутреннего, наружного (в том числе глазные капли), инъекционного применения для внутримышечного введения.
По характеру отпуска из аптеки суспензии бывают:
1) готовые к применению;
2) в виде гранулированных или лиофилизированных порошков, к которым перед применением прибавляют воду очищенную или для инъекций, либо другую подходящую жидкость в количестве, которое указывается в рецепте.
Аэрозоли. В медицинской практике используют 2 группы аэрозолей:
1) ингаляционные – aerosola interna, в качестве лекарств для внутреннего применения;
2) аэрозоли для наружного применения – aerosola externa.
Ингаляционные аэрозоли содержат около 20 % лекарственных веществ. К ним можно отнести «Каметон» например.
Аэрозоли для наружного применения подразделяются на 3 вида: душирующие (содержат 30–60 % лекарственных веществ), пенные (содержат 70–90 % лекарственных веществ) и пленкообразующие. Душирующие аэрозоли в силу того, что газа в них меньше, чем в ингаляционных аэрозолях, довольно быстро осаждаются и образуют на поверхности жидкую пленку. Весьма перспективны для лечения ран, ожогов и лучевых поражений кожи в форме мази и линимента.
Пенные аэрозоли очень широко используют в проктологии и гинекологии.
Пленкообразующие аэрозоли представляют собой составы, которые при распылении на поверхности кожи образуют быстровысыхающую и плотно прилегающую пленку, непроницаемую для микрооганизмов. Применяют такие аэрозоли для обработки небольших повреждений кожи рук в быту, в хирургической практике для защиты операционных швов и для обеззараживания кожи операционного поля. Примером такого аэрозоля является препарат «Нитазоль», который применяется в гинекологии.
К жидким лекарственным формам относятся также аппликации, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы.
Аппликации (Applicationes) – жидкие или мазеподобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.
Бальзамы (Balsama) – жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.
Rp.: Balsami contra tussim 30 ml.
D.S. По 10 капель 3 раза в день.
Коллодии (Collodia) – растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1:6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.
Кремы (Cremores) – полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази.
Лимонады (Limonata) – сладкого вкуса жидкость или подкисленная, для приема внутрь.
Сиропы (Sirupi) – густоватые прозрачные сладкие жидкости для приема внутрь.
4. Лекарственные формы для инъекций, мягкие лекарственные формы. Лекарственные формы для инъекций включают стерильные водные и масляные растворы. Различают простые и сложные по составу.
Rp.: Sol. Glucosi 5 % – 500 ml. Rp.: Sol.Camphorae oleosae 20 % – 2 ml.
Steril.! D.t.d. № 10 in amp.
D.S. В/в капельно. S. Под кожу 2 мл.
Rp.: Cordiamini 2 ml. Растворы в ампулах.
D.t.d. № 10 in amp.
S. Под кожу по 2 мл 2 раза в сутки.
Мягкие лекарственные формы. К ним относятся мази, пасты, линименты, свечи, пластыри. В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры. Основы животного происхождения – это свиной жир, ланолин, спермацет, желтый воск, растительные масла, а вещества из нефти – вазелин, вазелиновое масло, нефть (нафталанская) рафинированная и продукты из синтетических веществ (полиэтиленгликоли или полиэтиленоксид).
Мази (Unguenta, Ung.) – мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, используемая для наружного применения и содержащая менее 25 % сухих (порошковых) веществ. Различают простые и сложные по составу, кроме того, подразделяют на официнальные, простые по составу и официнальные, фирменные.
Простая
Rp.: Ung.Tetracyclini hydrochloridi 1 % – 3,0.
D.S. Закладывать за веко 4 раза в день.
Сложная
Rp.: Methyluracili 2,5.
Furacilini 0,1.
Vaselini.
Lanolini aa 25,0.
M.f. ung.
D.S. наносить на рану.
Пасты (Pastae, Past.) содержат не менее 25 % сухих веществ.
Rp.: Pastae Lassari 30,0.
D.S. Наносить на пораженные места.
Линименты (Linimenta, Lin.) – жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением взбалтывают.
Свечи (суппозитории, Suppositoria, Supp.) – лекарственная форма, твердая при комнатной температуре, но расплавляющаяся при температуре тела. По способу изготовления: аптечные и заводские; по способу применения – ректальные и вагинальные.
Пластыри (Emplastra) – лекарственная форма в виде пластической массы, которая при температуре тела размягчается и прилипает к коже.
Тема 3. Фармакодинамика и фармакокинетика
1. Виды действия лекарственных веществ. Изучением влияния, оказываемого лекарственными веществами на организм, занимается фармакодинамика.
Действие вещества на месте его введения до всасывания в общий кровоток носит название местного действия, при этом реакция организма может развиваться как на месте введения, так и вдали от него (например, местноанестезирующее действие, вяжущий эффект). Действие вещества после всасывания и распределения по организму называется резорбтивным, или общим.
Примером такого воздействия может служить сон, развивающийся после приема снотворных. Под рефлекторным действием понимают тот эффект, который реализуется в результате рефлекса, возникшего благодаря воздействию лекарственного вещества на нервные рецепторы на месте введения или после всасывания. Например, при вдыхании нашатырного спирта наблюдается возбуждение дыхания. Различают также прямое и косвенное действие, или первичные и вторичные реакции. Под прямым, или первичным, действием понимают результат непосредственного влияния вещества на органы и ткани. Косвенные, или вторичные, реакции – это ответ организма на первичные изменения, вызванные лекарственным веществом, но разграничить первичные и вторичные реакции не всегда возможно.
Например, действие наперстянки, являющейся сердечным средством, оказывается первичным. Она не является мочегонным средством и у здорового человека не вызывает увеличения диуреза, но у больного, страдающего заболеваниями сердца, с отеками тканей улучшение кровообращения приводит к уменьшению отеков и усиленному выделению жидкости почками. Диуретический эффект наперстянки в этом случае будет вторичным.
Нежелательные явления в организме, вызываемые лекарственным веществом, называются побочными. Имеющие серьезный характер называют осложнением. Побочные явления и осложнения иногда не выявляются при однократном применении, но могут развиваться при приеме лекарства в течение длительного времени.
Если лекарственное вещество действует на большинство клеток и тканей приблизительно одинаково, то говорят об общеклеточном действии вещества (наркотические вещества и др.). При влиянии лекарства на ограниченную группу клеток речь идет об избирательном (селективном) действии (обезболивающее действие морфина). Если действие лекарственного вещества проходит бесследно через определенное время, то называется обратимым (например, наркотическое действие), в противном случае называют необратимым (например, прижигающее действие).
2. Пути введения лекарственных веществ. Различают энтеральные и парентеральные.
Энтеральный путь: введение препарата внутрь через рот (per os), или перорально; под язык (sub lingua), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum), или ректально.
Прием препарата через рот. Достоинства: удобство применения, сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному введению. Недостатки: медленное развитие терапевтического действия, наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других препаратов на всасывание, разрушения в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина) или при прохождении через печень. Принимают лекарственные вещества внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул, и пилюль.
Применение под язык (сублингвально): лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, и быстро попадает в ток крови, начиная действовать через короткое время.
Введение в прямую кишку (ректально): создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном. Вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Недостатки этого способа: колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, свойственные каждому индивидууму; неудобства применения; психологические затруднения.