скачать книгу бесплатно
• беклометазон проявляет главным образом местную активность и используется в качестве противовоспалительного средства.
1.2.5. Достоинства и недостатки различных путей введения лекарств
Прежде чем рассматривать достоинства и недостатки различных путей введения лекарственных средств, следует отметить, что упоминаемые нами плюсы и минусы нельзя воспринимать в качестве абсолютной истины. Это скорее тенденции. Практически все правила имеют исключения, практически все достоинства конкретного пути введения лекарств относительны и справедливы лишь в сравнении с другими путями введения.
Да, пероральный прием лекарственных препаратов – это безопасно по сравнению с инъекциями; но ведь можно и поперхнуться, глотая таблетки.
Да, низкая степень всасывания некоторых препаратов из кишечника – это реальный недостаток в ситуациях, когда необходимо проникновение фармакологического средства в кровь. Но этот недостаток превращается в достоинство, когда нам необходимо получить местный лечебный эффект и избежать системного воздействия на организм.
В общем, перечисление достоинств и недостатков – это скорей информация к размышлению, это факторы, которые следует знать и учитывать при выборе пути введения лекарств.
• Энтеральный путь[8 - ? Подробности – см. 1.6.1.1.? Стерильность – состояние вещества, при котором оно (вещество) полностью освобождено от микроорганизмов.]:
• Парентеральный путь[9 - ? Про биодоступность – см. 1.6.1.1.? Асептика – комплекс мероприятий, предотвращающий попадание инфекции (в ткани, раны, органы) при различных лечебных и диагностических процедурах.]:
• Нанесение на кожу и слизистые оболочки:
Существует два принципиальных момента, определяющих отношение к достоинствам и недостаткам этого пути введения лекарств.
Во-первых, сама оценка – хорошо или плохо – во многом определяется задачей лечения: наша цель – местное воздействие на кожу (слизистые оболочки) или мы стремимся к тому, чтобы препарат всосался с поверхности кожи и оказал системное действие. Очевидно, что достоинства легко превращаются в недостатки при изменении задачи.
Во-вторых, следует учитывать тот факт, что неповрежденная кожа непроницаема для большинства лекарств. В то же время нарушение целостности кожи (воспаление, раны, язвы, ожоги и т. п.) способствует активному всасыванию фармакологических средств с поврежденной поверхности.
Помимо целостности кожи, на всасывание лекарств влияют возраст, место нанесения препарата, толщина подкожно-жирового слоя, температура тела и многое другое.
Итак,
• Ингаляционный путь:
1.3. Лекарственные формы
Лекарственное средство – это вещество (или смесь веществ), находящееся в определенном агрегатном состоянии (твердом, жидком, газообразном) и обладающее определенными физическими свойствами (цвет, концентрация, плотность, теплопроводность, растворимость и т. д.). Для получения ожидаемого лечебного эффекта необходимо обеспечить контакт человеческого организма с лекарством, избрав для этого соответствующий путь и способ введения.
Вышеупомянутое «обеспечение контакта» предусматривает использование лекарств в виде определенных лекарственных форм.
Лекарственная форма – это придаваемое фармакологическому веществу состояние, которое обусловливает возможность его введения в организм конкретным путем и способом и делает это введение удобным.
Многообразие путей и способов введения лекарственных средств порождает еще большее многообразие лекарственных форм.
Лекарственные формы могут быть классифицированы в соответствии с их агрегатным состоянием и быть твердыми (например, драже), мягкими (мазь), жидкими (раствор) и газообразными (аэрозоль).
Лекарственные формы могут быть дозированными (таблетка) и недозированными (настойка).
Лекарственные формы могут быть стерильными (ампулы с растворами для инъекций) и нестерильными (туба с кремом).
Самой удобной для врачей и самой понятной для пациентов является классификация лекарственных форм в зависимости от пути их введения в организм человека.
1.3.1. Энтеральные лекарственные формы
В соответствии с двумя способами энтерального введения лекарств выделяют лекарственные формы для перорального и ректального применения.
1.3.1.1. Лекарственные формы, вводимые перорально
Введение лекарственных средств через рот – самое удобное и самое распространенное. Неудивительно, что для удобства именно такого способа применения придумано наибольшее количество самых разнообразных лекарственных форм.
1.3.1.1.1. Твердые лекарственные формы
Порошок – представляет собой сыпучее лекарственное средство. Некое твердое вещество измельчается, образовавшиеся мелкие частицы никак между собой не соединены – отсюда и возникает сыпучесть.
Порошок может быть простым, т. е. состоять из одного лекарственного вещества, и сложным – из нескольких веществ. Порошок может быть разделенным на дозы и неразделенным (недозированным).
Сбор – недозированная лекарственная форма; измельченные (как правило, до состояния порошка) части растений.
Гранулы – это твердые однородные маленькие крупинки (размер 0,2–3 мм). Могут быть предназначены для растворения в воде. Растворимые в воде гранулы могут содержать примесь веществ (например, гидрокарбонат), которые выделяют двуокись углерода – такие гранулы называют шипучими.
При необходимости гранулы бывают покрыты оболочкой, защищающей их от воздействия желудочного сока.
Гранулы могут быть покрыты специальными веществами, которые позволяют регулировать скорость высвобождения лекарственного средства и таким образом определять место в ЖКТ, где это высвобождение произойдет. Такие гранулы получили название «гранулы с модифицированным высвобождением».
Таблетка – это дозированная лекарственная форма, которую получают путем прессования порошков или гранул.
ТАБЛЕТКИ БЫВАЮТ:
• покрытые оболочкой, и оболочка выполняет самые разнообразные функции – например, придает таблетке приятный вкус или защищает активное вещество от воздействия соляной кислоты желудка;
• растворимые, а растворимые, в свою очередь – шипучие;
• неделимые и делимые – последние имеют особые насечки, дающие возможность без проблем разделить таблетку на две или четыре части;
• с модифицированным высвобождением (объяснение выше, см. информацию о гранулах);
• таблетки ретард – в которых действующее вещество высвобождается длительно и дробно; как правило, такие таблетки имеют многослойную структуру: слой действующего вещества, слой медленно растворимого вещества;
• таблетки рапид-ретард – для них характерно двухфазное действие: быстрый эффект (быстрое высвобождение) в первой фазе и длительный во второй;
• таблетки мите – содержащие небольшую дозу лекарственного средства; таблетки со средней дозой получили название семи, а с высокой – форте;
• жевательные – подлежащие разжевыванию перед глотанием;
• педиатрические – предназначенные специально для детей, как правило, сладкие.
Посредством прессования изготавливают не только таблетки, но и брикеты.
Брикет – это твердая дозированная лекарственная форма, получаемая путем прессования измельченного растительного сырья. Из брикетов готовят настои и отвары (о них чуть ниже).
Пастилка – это особая крупная таблетка. Синоним слова «пастилка» – лепешка.
Пастилки имеют две особенности. Во-первых, есть отличия в технологии приготовления: пастилки, как правило, изготавливают не путем прессования порошков (как таблетки), а формируют из тестообразной массы, которую потом высушивают. Во-вторых, эта тестообразная масса содержит сахар, для того чтобы пастилку было приятно рассасывать в полости рта.
Драже – представляет собой многослойную лекарственную форму, в которой действующие и вспомогательные вещества соединяются с помощью сахарных сиропов.
Драже имеют правильную шаровидную форму, а готовые шарики могут покрываться защитной оболочкой.
Кстати, пленкой из сахарного сиропа могут покрываться и гранулы – такая лекарственная форма получила название микродраже.
Капсула – это дозированная лекарственная форма, представляющая собой порошкообразное, гранулированное, пастообразное или жидкое лекарственное средство, помещенное в емкость из желатина или крахмала.
Имеется еще одно значение слова «капсула». Капсула – это специальная емкость (хранилище), которая в большинстве случаев изготавливается из крахмала или желатина. Внутри капсулы (т. е. в хранилище) находится лекарственное средство в виде порошка, гранул, микродраже, раствора и т. п.
Капсулы бывают не только твердыми, но и мягкими.
Твердые капсулы имеют цилиндрическую форму и состоят из двух частей.
Специфической разновидностью твердых капсул являются спансулы.
Спансула – это желатиновая емкость, заполненная микродраже с различным временем высвобождения активного вещества.
Еще одной разновидностью капсул являются пеллеты – капсулы, содержащие мелкие твердые шарообразные частицы.
Некоторые таблетки выпускают в форме капсул. Продолговатые, как правило, делимые таблетки, по внешнему виду напоминающие твердую желатиновую капсулу, получили название каплеты.
1.3.1.1.2. Жидкие лекарственные формы
Раствор – получают путем растворения лекарственного вещества (твердого, жидкого, газообразного) в растворителе. Растворителем может быть вода, спирт, масло и многое другое. В соответствии с используемым растворителем, выделяют растворы водные, спиртовые, масляные и др.
Если растворителем является раствор сахаров (глюкозы, сахарозы), то такая лекарственная форма называется сиропом.
Суспензия – жидкость, в которой в виде мельчайших частичек присутствует в неосевшем состоянии твердое вещество (одно или несколько).
Эмульсия – это соединение жидкостей, неспособных смешиваться и растворяться одна в другой. В подавляющем большинстве случаев эмульсии представляют собой соединение воды и масла.
Настойка – лекарственная форма, для получения которой используют растительное сырье и 40–70 % раствор этилового спирта. Измельченное сырье заливают спиртом, определенное время настаивают и процеживают. В процессе приготовления настоек никогда не применяют нагревание и никогда не пытаются полностью удалить из полученного продукта частицы исходного сырья.
Настой – как и настойка, изготавливается с использованием растительного сырья, но в качестве жидкости почти всегда применяют воду (кипяченую или дистиллированную). Готовят настои различными способами: просто заливают сырье водой (холодной, горячей, кипятком) и ждут, или заливают и греют, или сначала заливают и ждут, а только потом греют. Принципиально важно, что приготовление настоев в любом случае не предусматривает кипячение, а процеживание осуществляют после охлаждения раствора.
Отвар – очень похож на настой, но технология его приготовления всегда предусматривает длительное воздействие на растительное сырье горячей воды. Необходимость этого связана с тем, что отвары готовят из специфического растительного сырья – из корней, коры, иногда из листьев, но листьев жестких и толстых.
Упомянутое разнообразие способов приготовления настоев и отваров касается главным образом рецептов народной медицины – в каждой деревне и у каждого целителя свои тайны и рецепты. Цивилизованная медицина стремится к стандартизации, отсюда и универсальные рекомендации: залить измельченное сырье холодной водой, нагревать на водяной бане 15 минут (настои) или 30 минут (отвары).
Капли – лекарственная форма, главной отличительной особенностью которой является способ ее дозирования – каплями. Т. е. капли могут быть и раствором, и настойкой, и эмульсией, и любым другим жидким лекарственным средством.
Экстракт[10 - От лат. extraho – вытягиваю, извлекаю.] – лекарственная форма, полученная методом экстрагирования, т. е. посредством извлечения активной фармакологической субстанции (субстанций) из лекарственного сырья с помощью особого растворителя. В зависимости от вида растворителя, экстракты бывают спиртовыми, водными, эфирными и т. д. Правды ради следует заметить, что само слово «экстракт» отражает не столько физическое состояние вещества, сколько метод его получения. Экстракты не всегда бывают жидкими – иногда (но не часто) это сухие смеси.
И еще один термин, без которого описание жидких средств для перорального применения было бы неполным.
Итак, микстура – смесь из нескольких веществ, каждое из которых находится в жидкой лекарственной форме (лат. mixtura как раз и означает «смесь»). Принципиальная особенность микстуры состоит в том, что ее жидкой основой всегда является вода.
1.3.1.1.3. Мягкие лекарственные формы
Пилюли являются дозированной лекарственной формой. Это шарики[11 - Pila – по-латыни «мяч». Уменьшительное от pila – pilulae.] диаметром 4–8 мм и весом 0,1–0,5 г. Пилюля представляет собой однородную пластическую массу, в которой присутствуют лекарственные и вспомогательные вещества.
Главная особенность пилюль – пластичность, т. е. способность к изменению формы под действием внешних сил. Именно благодаря пластичности исходное сырье (пилюльная масса) выкатывается в шарики, именно из-за присущей пластичности пилюли относят к мягким лекарственным формам.
Мягкая капсула – это дозированная лекарственная форма, представляющая собой пастообразное или жидкое лекарственное средство, помещенное в цельную емкость из желатина или крахмала.
К мягким недозированным лекарственным формам, которые редко используются для энтерального введения лекарственных средств, относятся также пасты и гели. Но будет, по-видимому, целесообразным отложить описание особенностей этих лекарственных форм на несколько страниц (см. 1.3.3.).
1.3.1.2. Лекарственные формы, вводимые ректально
Суппозитории – лекарственная форма для введения в полости тела. Принципиальная особенность суппозиториев состоит в том, что при комнатной температуре они плотные, а при температуре тела либо расплавляются, либо распадаются.
Суппозитории, предназначенные для введения в прямую кишку и влагалище, называют также ректальными и соответственно вагинальными свечами.
Суппозитории относятся к дозированным лекарственным формам. Для удобства введения им придают цилиндрическую форму, а один из концов делают в виде конуса.
Ректиолы, или ректальные пипетки – представляют собой особое устройство, напоминающее маленькую клизму: плотный наконечник, соединенный с капсулой из мягкой, эластичной пластмассы. Внутри капсулы находится лекарственное вещество в строго определенном количестве в виде раствора, геля и т. д. Поскольку вещество «в строго определенном количестве», то несложно сделать вывод о том, что ректиолы относят к дозированным лекарственным формам.
Ректальные капсулы – также относятся к дозированным лекарственным формам. По сути, они очень похожи на мягкие капсулы, используемые для перорального введения лекарственных средств.
Ректально могут вводиться самые разнообразные растворы и другие жидкие и мягкие лекарственные формы (эмульсии, суспензии, гели, мази и т. д.). Понятно, что для подобного введения необходимы соответствующие вспомогательные устройства (клизмы, шприцы, спринцовки).
1.3.2. Парентеральные лекарственные формы
Как мы уже отмечали, имеется две принципиальные особенности лекарственных средств для парентерального введения: во-первых, они всегда стерильные, а во-вторых, почти всегда жидкие. Словосочетание «почти всегда» указывает на возможность редких исключений.
Так, например, существуют особые имплантируемые[12 - Имплантация – разновидность хирургической операции, при которой в организм внедряются чуждые материалы.] таблетки: они стерильные, вводятся под кожу и действуют длительно, медленно высвобождая лекарственное вещество.
Но все-таки абсолютное большинство парентеральных лекарственных форм – это лекарства для инъекций и инфузий в виде:
• растворов;
• эмульсий;
• суспензий;
• порошков и таблеток в сочетании с растворителем (растворение – непосредственно перед введением с соблюдением правил асептики).
1.3.3. Лекарственные формы для нанесения на кожу и слизистые оболочки
Лекарственные формы для нанесения на кожу и слизистые оболочки называют также наружными, или дерматологическими, средствами.
Все наружные средства могут быть разделены на четыре основные формы в зависимости от того, в каком состоянии они находятся: твердом, мягком, жидком или газообразном.
Итак, основные лекарственные формы наружных средств:
1 газообразная – аэрозоль;
2 твердая – порошок;
