скачать книгу бесплатно
По способу воздействия на указанный потенциал выделяют 4 основных класса антиаритмических препаратов.
1. I класс:
– IA класс – лекарственные средства, умеренно замедляющие проведение электрического импульса и удлиняющие потенциал действия;
– IB класс – лекарственные средства, минимально замедляющие проведение электрического импульса и незначительно укорачивающие потенциал действия;
– IС класс – лекарственные средства, существенно замедляющие проведение электрического импульса и минимально удлиняющие потенциал действия.
2. II класс – ?-адреноблокаторы.
1. III класс – лекарственные средства, увеличивающие период реполяризации.
2. IV класс – блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).
Амиодарон
Действующее вещество: амиодарона гидрохлорид.
Фармакологическое действие: препарат уменьшает (в целом) работу сердца, практически не влияя на сократимость миокарда и объем сердечного выброса, и увеличивает коронарный кровоток. Также он урежает частоту сердечных сокращений и понижает артериальное давление.
Показания: хроническая ишемическая болезнь сердца с сопутствующим синдромом стенокардии напряжения и покоя.
Противопоказания: брадикардия (менее 60 сердечных сокращений в минуту), период беременности и кормления грудью.
Побочные действия: тошнота, ощущение тяжести в желудке, высыпания на коже, редко – мышечная слабость, дрожание конечностей.
Способ применения: при стенокардии амиодарон принимают внутрь в таблетированной форме, начиная, как правило, с дозы по 0,2 г 2–3 раза в день (во время еды); через 8—15 дней кратность приема уменьшают до 1–2 раз. Во избежание накапливания препарата в организме его принимают 5 дней, а затем делают 2-дневный перерыв. Внутривенно вводят по 10–20 мг/кг массы тела в сутки, но не более 1,2 г в сутки.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г в упаковке по 60 штук, 5 %-ный раствор для инъекций в ампулах по 3 мл (150 мг).
Особые указания: с осторожностью применять при бронхиальной астме.
Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света.
Ибутилид
Действующее вещество: ибутилида фумарат.
Фармакологическое действие: ибутилид увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов и несколько замедляет частоту сердечных сокращений.
Показания: купирование приступа трепетания или мерцания предсердий.
Противопоказания: беременность, вскармливание грудью, индивидуальная повышенная чувствительность к ибутилиду.
Побочные действия: пируэтная тахикардия, брадикардия, тахикардия, сердцебиение, нарушения предсердно-желудочковой проводимости, снижение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность, тошнота, головная боль. Возможно развитие почечной недостаточности.
Способ применения: препарат назначают внутривенно для скорейшего восстановления синусового ритма на фоне мерцательной аритмии и трепетания предсердий. Дозировка ибутилида зависит от массы тела пациента. Вводят по 1 мг в течение 10 мин, если масса тела пациента 60 кг и более. При отсутствии положительного эффекта через 10 мин допустимо повторное введение в той же дозе. При весе пациента менее 60 кг доза препарата составляет 10 мкг/кг массы тела; схема введения та же.
Форма выпуска: раствор для внутривенных вливаний (0,087 мг/мл) во флаконах по 10 мл.
Особые указания: поскольку не исключена вероятность развития значительных нарушений сердечного ритма, введение ибутилида может производить только кардиолог, имеющий опыт работы с антиаритмическими средствами, при наличии оборудования для проведения реанимации.
С осторожностью вводить ибутилид при фибрилляции предсердий!
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) – это группа различных лекарственных препаратов, которые оказывают схожее действие, но при этом могут отличаться по некоторым свойствам. Основное действие этих препаратов – снижение артериального давления, но некоторые из них используют и в качестве антиаритмических средств, например верапамил, дилтиазем. Подробно блокаторы кальциевых каналов будут рассмотрены далее.
?-адреноблокаторы
?-адреноблокаторы – это группа лекарственных средств, которые обладают способностью блокировать ?-адренореактивные системы организма. Так называемые ?-адренорецепторы локализуются преимущественно в сердце.
Их возбуждение становится причиной аритмии в сочетании с повышением сократимости миокарда и потребления им кислорода. ?-ад реноблокаторы подразделяются на несколько видов соответственно спектру их действия.
Используют их в качестве антиаритмических средств, так как они снижают частоту сердечных сокращений и гипотензивных средств (снижают артериальное давление). Подробно они будут рассмотрены в разделе «Адреноблока торы».
Периферические вазодилататоры
Периферическими вазодилататорами называют препараты, которые оказывают сосудорасширяющее действие на артериолы и венулы путем непосредственного воздействия на гладкую мускулатуру данных сосудов. Периферическими вазодилататорами могут также служить ?
-адренолитики и блокаторы кальциевых каналов. Все лекарственные препараты данной группы делят на:
– расширяющие преимущественно артериолы;
– расширяющие преимущественно венулы;
– расширяющие и те и другие сосуды.
Нитроглицерин
Действующее вещество: нитроглицерин.
Фармакологическое действие: нитроглицерин является периферическим вазодилататором с преимущественным влиянием на венозные сосуды, снимает спазм коронарных сосудов. В результате его воздействия происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудов (крупные сосуды расслабляются в большей степени). Нитроглицерин заметно снижает потребность сердечной мышцы в кислороде (происходит снижение пред– и постнагрузки) и способствует притоку крови к участкам миокарда, подверженным ишемии. У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца и стенокардией, данный препарат существенно повышает устойчивость к физической нагрузке.
Показания: профилактика и лечение ишемической болезни сердца и стенокардии напряжения, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, острый коронарный синдром, острая левожелудочковая недостаточность, острый панкреатит, желчные колики и т. д.
Противопоказания: повышенная чувствительность к нитроглицерину, резко пониженное давление, инфаркт правого желудочка, травмы головы и кровоизлияния в головной мозг, а также аортальный стеноз и токсический отек легких. Противопоказан нитроглицерин женщинам в период беременности и кормления грудью.
Побочные действия: возможны головные боли, головокружение, общая слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, снижение четкости зрения, обострение глаукомы, сердцебиение, падение артериального давления, сухость во рту, расстройства функций желудка и кишечника, посинение либо покраснение кожи, аллергический контактный дерматит. Крайне редко отмечаются такие парадоксальные реакции, как приступ стенокардии, инфаркты миокарда с летальным исходом.
Способ применения: внутривенно нитроглицерин вводят после разведения в 5 %-ном растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида до достижения концентрации 50 или 100 мкг/мл, со скоростью 0,005 мг/мин; затем дозу повышают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до достижения ожидаемого терапевтического эффекта или скорости вливания до 0,02 мг/мин (при неэффективности – дальнейшее повышение дозы на 0,01 мг/мин).
При развитии приступа стенокардии рекомендуется применять таблетки сублингвально (под язык) по 0,15—0,5 мг на прием, при необходимости можно принять их повторно через 5 мин; также таблетки и капсулы принимают внутрь (не разжевывая) 2–4 раза в сутки до еды и желательно за 30 мин до предполагаемой физической нагрузки. Разовая доза составляет 5—13 мг и способна в редких случаях достигать 19,5 мг.
Нитроглицерин также можно применять буккально, помещая на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и оставляя его до полного рассасывания (по 2 мг 3 раза в сутки).
Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг нитроглицерина, по 40 штук в упаковке; 1 %-ный раствор в масле, заключенный в капсулы (красные, шарообразные, по 0,5 или 1 мг), по 20 штук в упаковке.
Особые указания: в острой фазе инфаркта миокарда и при острой сердечной недостаточности нитроглицерин назначают, строго контролируя гемодинамику. Следует соблюдать осторожность при назначении его пациентам с аортальным и митральным стенозами. Не следует принимать нитроглицерин после употребления алкоголя и в помещениях с высокой температурой воздуха. При появлении головной боли рекомендуется сублингвальный прием ментоловых капель или валидола. Нельзя разжевывать таблетки и капсулы во время приступа стенокардии!
Моно мак
Действующее вещество: изосорбида-5-мононитрат.
Фармакологическое действие: вызывает сосудорасширяющий эффект, в том числе расширяет коронарные артерии. Препарат уменьшает пред– и постнагрузку на сердце, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде, улучшает кровоток в коронарных сосудах, уменьшает давление в малом круге кровообращения и повышает устойчивость к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца. Помимо этого, он способствует расслаблению мускулатуры бронхов, пищевода, желчевыводящих путей, кишечника и т. д.
Показания: профилактика и длительное лечение стенокардии. Также основанием к назначению данного лекарственного средства является легочная гипертензия; при хронической сердечной недостаточности терапию проводят в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками, артериальными вазодилататорами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Противопоказания: данное средство противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к органическим нитратам, а также при шоке, выраженном понижении артериального давления (менее 90 мм рт. ст.). Нельзя принимать моно мак одновременно с возбуждающими и усиливающими потенцию средствами.
Побочные действия: в начале терапии способна возникать головная боль; в начале лечения или при увеличении дозы препарата возможны падение артериального давления, частый пульс, общая слабость. Изредка могут появляться тошнота, рвота и кожные аллергические реакции, а также коллаптоидные состояния.
Способ применения: в начале лечения – внутрь по 0,5 таблетки дважды в день, постепенно доводя дозу до терапевтической (по 1–2 таблетки 1–2 раза в день).
Временной интервал между приемами препарата должен составлять 8 ч. При необходимости дозу повышают до 3 таблеток 2 раза в день. Сроки лечения определяет лечащий врач индивидуально.
Форма выпуска: таблетки по 20 или 40 мг в блистерах по 10 штук; в одной упаковке – 5 блистеров.
Особые указания: принимать с осторожностью при тампонаде перикарда, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, левожелудочковой недостаточности, стенозе аорты или митрального клапана и при повышенном внутричерепном давлении. С осторожностью применять в период беременности и кормления грудью!
Кардикет
Действующее вещество: изосорбида динитрат.
Фармакологическое действие: препарат является периферическим вазодилататором, который воздействует главным образом на венозные сосуды. Он оказывает сосудорасширяющее и гипотензивное действия; за счет уменьшения преднаполнения камер снижается потребность сердечной мышцы в кислороде, улучшаются капиллярный кровоток и снабжение кислородом ишемизированных участков.
Показания: период восстановления после перенесенного инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии, комбинированная терапия хронической сердечной недостаточности, а также повышенное давление в малом круге кровообращения.
Противопоказания: шок, коллапс, острый инфаркт миокарда и значительное понижение артериального давления.
Побочные действия: в начале терапии с использованием данного препарата способны развиться сильная головная боль, учащенное сердцебиение. Возможны также появление сонливости, тошноты и рвоты, реже – высыпания на коже в виде разлитого покраснения.
Способ применения: дозировка зависит от заболевания и его стадии, вследствие чего должна быть подобрана индивидуально. Таблетки по 20 мг обычно назначают по 1 штуке 2–3 раза в день, таблетки по 40 мг – по 1 штуке 2 раза в день, таблетки по 60 мг – по 1–2 штуки в день, а капсулы 120 мг – по 1 капсуле в день. Кардикет следует принимать внутрь после еды, не разжевывая. Если принимать более 1 таблетки в сутки, необходимо соблюдать временной интервал между приемами – 8 ч.
Форма выпуска: таблетки по 20, 40 или 60 мг в упаковках – по 20 и 50 штук; капсулы по 120 мг – по 20 штук в упаковке.
Особые указания: препарат не назначен для ликвидации приступа стенокардии! В период лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя. При появлении сонливости не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания (управление автотранспортом и т. д.).
Сустонит
Действующее вещество: нитроглицерин.
Фармакологическое действие: препарат обладает способностью расширять сосуды (артерии, вены), уменьшать объем венозного возврата и потребность миокарда в кислороде.
Показания: ишемическая болезнь сердца (для профилактики стенокардии) и сердечная недостаточность.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, резко выраженная анемия, травмы головы, геморрагический инсульт, повышенное артериальное давление, глаукома, гипертиреоз, шок, обезвоживание организма.
Побочные действия: могут возникнуть головная боль, головокружение, общая слабость, чувство беспокойства, учащенное сердцебиение, тошнота, покраснение кожи вследствие расширения кровеносных сосудов.
Способ применения: дозировку подбирают индивидуально; таблетки запивают небольшим количеством жидкости, средняя терапевтическая суточная доза составляет 1–2 таблетки (6,5—13 мг) в день. Принимают их в 2 приема с интервалом в 8 часов.
Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия по 6,5 мг, в блистерах по 10 штук, в упаковке – 3 блистера.
Особые указания: препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии.
Пектрол
Действующее вещество: изосорбида мононитрат.
Фармакологическое действие: вазодилатирующее.
Показания: ишемическая болезнь сердца (для профилактики развития стенокардии), комбинированная терапия хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, снижение объема циркулирующей крови, значительно пониженное артериальное давление, коллапс, шок, острая сердечная недостаточность, тампонада сердца, острый инфаркт миокарда, отек легких токсического происхождения, повышенное внутричерепное давление, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
Побочные действия: возможны появление головных болей, головокружения, покраснение кожи лица, частый пульс, падения артериального давления, тошнота, рвота, сухость во рту, сонливость, общая слабость, снижение быстроты реакции, изредка возникает кожная сыпь.
Способ применения: препарат принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости и не разжевывая. Начальная доза, как правило, составляет 40 мг 1 раз в день (желательно в утренние часы), но при необходимости может быть увеличена до 60 мг 1 раз в сутки или до 80 мг (по 40 мг 2 раза в сутки).
Форма выпуска: таблетки по 40 и 60 мг в блистерах по 10 штук, в упаковке – 3 блистера.
Особые указания: пектрол не используют для купирования приступа стенокардии. Требуется соблюдение 12-часового интервала между принимаемыми дозами. Не следует резко отменять препарат. В период лечения необходим контроль частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Адреноблокаторы
Действие адреноблокаторов заключается в блокировании адренергических рецепторов, вследствие чего нарушается их взаимодействие с медиаторами без нарушения образования и выделения последних.
В зависимости от воздействия на конкретные адренорецепторы адреноблокирующие препараты подразделяют на ?– и ?-адреноблокаторы. Есть средства, которые воздействуют на ?– и ?-адреноблокаторы одновременно. В лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы используют преимущественно ?
-и ?-адреноблокаторы.
?-адреноблокаторы блокируют?-адренорецепторы и подразделяются на селективные (воздействуют на ?
-адренорецепторы) и неселективные (воздействуют на ?
– и ?
-адренорецепторы). Лекарственные препараты этой группы расширяют артериолы и капилляры и используются в лечении заболеваний сердечнососудистой системы и предстательной железы.
?-адреноблокаторы делят на кардиоселективные (избирательно действующие на ?
-адренорецепторы сердца) и неселективные (действующие на ?
– и ?
-адренорецепторы). Для профилактики различных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне ишемической болезни сердца и гипертонической болезни значительно более эффективным представляется применение кардиоселективных препаратов.
